Die Hauptwirkstoffe sind Saponine, insbesondere Furostanol-Saponine, die die Testosteronproduktion und Proteinsynthese beeinflussen. Zudem enthält Bockshornklee lösliche Ballaststoffe, Antioxidantien und sekundäre Pflanzenstoffe, die den Blutzuckerspiegel stabilisieren und Entzündungen hemmen.